多潘立酮
CAS號: 57808-66-9
分子式: C22H24ClN5O2
分子量: 425.91
EINECS號: 260-968-7
熔點  240-244°C
儲存條件  密閉保存
溶解度  DMSO: >10 mg/mL
性狀：白色粉末
促胃動力藥 多潘立酮是一種常用的促胃動力藥及止吐藥，大家比較熟悉它的一個名字叫嗎丁啉，它的其他別名還有丙哌雙酮、咪哌酮、氯哌酮、胃得靈、路得啉、度哌酮、哌雙咪酮、丙哌雙醚酮等，外觀為白色至微黃色粉末，味苦，幾乎不溶于水，微溶于，易溶于乳酸，能溶于枸櫞酸。本品是作用較強的外周性受體拮抗劑，多潘立酮能阻斷突觸前后的DA1、DA2受體，拮抗對腸肌層神經(jīng)叢突觸后膽堿能神經(jīng)元的抑制作用而引起胃收縮?？纱龠M上消化道的蠕動和張力恢復正常，促進胃排空，增加胃竇和十二指腸運動，協(xié)調(diào)幽門的收縮，同時也能增強食管蠕動和食管下端括約肌的張力。由于它對血-腦脊液屏障的滲透力差，對腦內(nèi)受體幾乎無拮抗作用，因此可排除精神和中樞神經(jīng)的副作用?？诜笱杆傥?，15～30min血藥濃度達高峰。除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外，在體內(nèi)其他部位均有廣泛的分布。由于存在“首過效應”肝代謝和腸壁代謝，口服的生物利用度較低。本品的半衰期為7h，口服后24h約30%由尿排出，4日內(nèi)約60%由糞便排泄。
適應證
1，由胃排空延緩、胃食道返流、慢性胃炎、食道炎引起的消化不良癥狀，包括惡心、嘔吐、噯氣、上腹悶脹、腹痛、腹脹，以及由于返流引起的口腔和胃燒灼感。
2，各種原因引起的帕金森病和惡心嘔吐，如功能性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療以及受體激動藥(如、溴癮停)治療等。
3，適用于偏頭痛、痛經(jīng)、顱腦外傷及顱內(nèi)病灶、放射治療以及、非甾體抗炎藥等引起的惡心、嘔吐。
4，對老年人因各種器質(zhì)性或功能性胃腸道障礙引起的惡心、嘔吐亦有效。
5，多潘立酮對術后或由于麻醉、化療引起的嘔吐無效。
化學性質(zhì)  從二甲基甲酰胺-水得白色結(jié)晶性粉末，熔點242.5℃
用途  強效外周受體拮抗劑，有抗嘔吐和胃動力學作用，能影響胃腸運動，使胃腸道上部的蠕動和張力恢復正常，促進胃排空，增強胃竇和十二指腸運動，協(xié)調(diào)幽門的收縮。用于治療消化不良，及功能性、器質(zhì)性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療所引起的惡心、嘔吐。由于其對腦內(nèi)受體幾乎無抑制作用，因此無精神和神經(jīng)性副作用。并可用于因服用受體激動劑治療帕金森病所引起的惡心。
用途  為抗膽堿解痙藥
用途  多潘立酮是咪唑類化合物，具有較強的促胃運動和止吐作用，可 以加強食管下部括約肌張力，防止胃-食管反流，增強胃蠕動，促進 胃排空，協(xié)調(diào)胃與十二指腸運動，抑制惡心、嘔吐，并有效地防止 膽汁反流，不影響胃液分泌。本品為外周受體拮抗劑，直接 阻斷胃腸的受體而呈現(xiàn)促胃運動作用。能增強食道的蠕動和 食道下端括約肌的張力。由于它對血腦屏障的滲透力差，對腦內(nèi)多 巴胺受體幾乎無拮抗作用，因此可排除精神和中樞神經(jīng)的副作用。