威德利系列供應(yīng)信息 廠家價(jià)格
中文名稱 索拉菲尼
英文名稱 Sorafenib 
中文別名 4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基基)酰脲]氧基}吡啶-2-甲酰胺;索拉菲尼 
介紹 索拉菲尼是一種新型多靶向性的治療腫瘤的口服藥物。其首要開發(fā)目標(biāo)為，用于治療對(duì)標(biāo)準(zhǔn)療法沒有響應(yīng)或不能耐受之胃腸道基質(zhì)腫瘤和轉(zhuǎn)移性細(xì)胞癌。能選擇性地靶向某些蛋白的受體，后者被認(rèn)為在腫瘤生長(zhǎng)過程中起著一種分子開關(guān)樣的作用。它的上述適應(yīng)證已在美國獲得了FDA授予的“快通道”審批地位。
CAS RN 284461-73-0 
分子式 C28H24ClF3N4O6S 
分子量 637.0266 
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)  USP28  
外觀 白色粉末   

含量≥98.5%

中間體廠家價(jià)格信息
中文名 中間體
英文名 Sorafenib INT
CAS 220000-87-3

中文名 中間體
英文名 Sorafenib INT
CAS 284462-37-9

中文名 側(cè)鏈
英文名 Sorafenib INT
CAS 327-78-6

藥動(dòng)力學(xué)：是一種多激酶抑制劑。臨床前研究顯示，能同時(shí)抑制多種存在于細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體-2（VEGFR-2）、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體-3（VEGFR-3）、血小板衍生生長(zhǎng)因子受體－β（PDGFR－β）、KIT和FLT-3。由此可見，具有雙重抗腫瘤效應(yīng)，一方面，它可以通過抑制RAF/MEK/ERK信號(hào)傳導(dǎo)通路，直接抑制腫瘤生長(zhǎng)；另一方面，它又可通過抑制VEGFR和PDGFR而阻斷腫瘤新生血管的形成，間接抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng).
與口服溶液相比，片的相對(duì)生物利用度為38%~49%；高脂飲食可使生物利用度降低29%。達(dá)峰時(shí)間約為3小時(shí)，平均消除半衰期約為25~48小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率為99.5%。主要通過代謝酶CYP3A4進(jìn)行氧化代謝，以及通過UGT1A9進(jìn)行葡萄糖苷酸化代謝。已知有8種代謝產(chǎn)物，其中5種可在達(dá)到穩(wěn)態(tài)后的患者血漿中檢測(cè)到。主要以原形物（占總劑量51%）和代謝物方式隨糞便排泄，有部分葡萄糖苷酸化代謝產(chǎn)物（占總劑量19%）隨尿液排泄。
用途  醫(yī)藥原料藥，用作抗癌類藥物。
包裝 1KG/鋁聽
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